Produkowana przez szyszynkę (gruczoł dokrewny zlokalizowany w centralnej części mózgu) melatonina odpowiada za regulację dobowego cyklu snu i czuwania, dlatego nazywana jest „hormonem snu”.
Melatonina może wpływać na sen w dwojaki sposób: ułatwiając zasypianie oraz synchronizując zegar wewnętrzny.
Wydzielanie melatoniny jest zależne od rytmu dobowego, który ściśle wiąże się ze zmianami oświetlenia w nocy i w dzień. W ciągu dnia wydzielanie melatoniny jest bardzo niskie, a jej stężenie wynosi od 5 do 20 pg/ml. Wzrost wydzielania następuje w godzinach nocnych, by w okresie szczytu (od godz. 23 do 3 rano) osiągnąć w surowicy stężenie 80-200 pg/ml.
Istnieją dwa zasadnicze wskazania do używania tego hormonu w terapii. Są to zaburzenia snu (zwłaszcza w wieku podeszłym) oraz zaburzenia wynikające z szybkiej zmiany stref czasowych w czasie podróży międzykontynentalnych (tzw. jet-lag).
Melatonina nie powoduje uzależnienia i można ją stosować przez długi czas. Trzeba jednak pamiętać, że jej dawka i okres kuracji powinny być dobierane indywidualnie. Należy ją przyjmować zawsze wieczorem, najczęściej około godzinę przed planowanym snem. Efekty działania nie są zauważalne natychmiast. Melatonina działa po pewnym czasie systematycznego stosowania, ponieważ muszą powstać na nowo receptory ją przyjmujące.
Przeciwwskazań do przyjmowania melatoniny jest niewiele. Nie powinny go brać kobiety podczas ciąży i laktacji, osoby mające depresję pochodzenia endogennego, chorzy psychicznie, a także chorzy na ciężkie alergie, choroby autoimmunologiczne, niewydolność nerek oraz niektóre nowotwory.